马来酸曲美布汀片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2006年11月17日修改日期：2007年04月17日
【其它内容】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】马来酸曲美布汀片
【商品名】舒丽启能
【英文名】Trimebutine Maleate Tablets
【汉语拼音】Malaisuan Qumeibuting Pian
【成份】化学名称:（±）－3,4,5－三甲氧基苯甲酸（2－二甲胺基－2－苯基）丁酯马来酸盐。化学结构式:分子式:C22H29NO5·C4H4O4分子量:503.55
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后，显白色或微黄白色。
【适应症】1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。2.肠道易激惹综合征。
【规格】0.1g
【用法与用量】成人口服，每次0.1～0.2g（1～2片），一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。
【不良反应】1、严重不良反应：肝功能损伤（不足0.1%）、黄疸（发生率不详）：因出现过伴谷－草转氨酶（GOT）、谷－丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（Al-P）、乳酸脱氢酶(LDH)、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）升高等的肝功能损伤、黄疸，需要充分观察，发现异常时停药，并作适当处理。2、一般不良反应：偶有口渴、口内麻木、腹泻、腹鸣、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹等，发生率约为0.4％。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】出现不良反应应立即停药，并作适当处置。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期的妇女慎用。
【儿童用药】儿童慎用。
【老年用药】通常老年人生理机能较弱，需注意减量用药。
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】药理作用：1.对消化道运动的作用⑴胃运动调节作用离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药，可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射1mg/kg后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动。同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。⑵对消化系统推进性运动诱发作用人空肠内4～6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。⑶对胃排空功能的改善有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善。同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。⑷肠运动调节作用对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本品能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。⑸食管下端括约压（LESP）的调节作用对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。⑹对消化道平滑肌的直接作用对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现，本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。2.末稍性镇吐作用对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。毒理研究：亚急性、慢性毒性亚急性毒性实验，SD系大鼠以200、400、800和1600mg/kg/日，猎兔犬以10、25和100mg/kg/日口服给药一个月。慢性毒性实验，SD系大鼠以100、200、400和800mg/kg/日，猎兔犬以10、25、50和100mg/kg/日口服给药6个月。在大鼠组发现，有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍（亚急性毒性实验400mg/kg/日以上；慢性毒性实验200mg/kg/日以上）。另外，在猎兔犬组发现有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍（亚急性毒性实验100mg/kg/日；慢性毒性实验25mg/kg/日以上）。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。
【药代动力学】健康成年男子口服100mg马来酸曲美布汀0.58±0.15小时后，血中马来酸曲美布汀达最高浓度44±32ng/ml，半衰期为1.73±0.77小时。本品在体内经水解，N位脱甲基形成结合物后，由尿排出。24小时尿中未变化物排泄率在0.01%以下。
【贮藏】密封保存。
【包装】铝塑泡罩，10片×2板/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】WS-1024(X-764)-2002
【批准文号】国药准字H20030290
【生产企业】企业名称：天津田边制药有限公司地    址：天津市经济技术开发区微电子工业区微三路16号邮政编码：300385电话号码：022-23960505传真号码：022-23979555网    址：**.*