阿卡波糖片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年01月12日修改日期：2007年09月04日2008年07月23日2010年04月29日
【药品名称】阿卡波糖片
【商品名】拜唐苹
【英文名】Acarbose Tablets
【汉语拼音】A Ka Bo Tang Pian
【成份】本品主要成份为阿卡波糖。化学名称:0-4，6-双脱氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。化学结构式:分子式:C25H43NO18分子量:645.6
【性状】本品为类白色或淡黄色片。
【适应症】配合饮食控制，用于：(1)2型糖尿病。(2)降低糖耐量减低者的餐后血糖。
【规格】50mg
【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg(一次1片)，一日3次，以后逐渐增加至一次0.1g(一次2片)，一日3次。个别情况下，可增加至一次0.2g(一次4片)，一日3次。或遵医嘱。如果病人在服药4-8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需减少剂量，平均剂量为一次0.1g，一日3次。
【不良反应】按照CIOMSⅢ类别的频率(安慰剂—对照研究:阿卡波糖N=8595；安慰剂=7278；截止至2006年2月10日)，基于临床研究的药物不良反应如下:在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程序降低排序。多见 发生率≥10%常见 发生率≥1%＜10%少见 发生率≥0.1%＜1%罕见 发生率≥0.01%＜0.1%未知 不良反应仅在上市后监测中确定(截止至2005年12月31日)，且发生率不能评估。另外，特别是在日本还有病例观察到肝异常，肝功能异常和肝损伤。在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与拜唐苹有关还不明确。如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者中，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的(超过正常高限3倍，参考注意事项部分)。
【禁忌】1、对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者。2、有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。3、患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡)的病人禁用。4、严重肾功能损害(肌酐清除率＜25ml/分钟)的患者禁用。
【注意事项】1、病人应遵医嘱调整剂量。2、个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6-12个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。3、本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。2、哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。
【儿童用药】鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。
【老年用药】对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。
【药物相互作用】1、服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。2、本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例有低血糖昏迷发生。3、个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。4服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。
【药物过量】当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物(多聚糖、低聚糖、二糖)的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4-6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。
【药理毒理】本品的主要活性成分是阿卡波糖，一种微生物来源的假性四糖，可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。动物实验证明本品在肠道中抑制α-糖苷酶(参与双糖、寡糖和多糖的降解)的活性。机体在给予本品后，降解双糖、寡糖和多糖等碳水化合物时，发生剂量依赖性的吸收延缓，更为重要的是，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，阿卡波糖延缓并降低餐后血液的升高，并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减少了全天血液的波动，使平均血糖值降低。此外，阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验(治疗3-5年，平均3.3年)结果显示，在1429便糖耐量低减患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中，所有心血管事件的发生下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。上述作用已被一项荟萃分析所证实。该荟萃分析来自7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验(共2180例患者，1248便服用阿卡波糖，932例服用安慰剂)。分析显示，在这些患者中，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计意义。
【药代动力学】吸收和生物利用度本品的生物利用度仅为1-2%。由于阿卡波糖只作用在肠道，所以在体内的利用度极低。低生物利用度与治疗效果无关。
【贮藏】遮光、密封、在25℃以下保存。当温度高于25℃，相当湿度高于60%时，没有包装的药片会发生变色。因此药片应在从包装中取出后尽快服用。放在儿童触及不到的地方。
【包装】铝塑水泡眼包装，15片/板，2板/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】WS1-(X-396)-2003Z
【批准文号】国药准字H19990205
【生产企业】企业名称：拜耳医药保健有限公司生产地址：北京经济技术开发区荣京东街7号邮政编码：100176电话号码：010 59218282传真号码：010 59218181
【药物安全咨询电话】800-810-1828(需使用固定电话拨打)
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