注射用奥美拉唑钠说明书
【说明书修订日期】核准日期：2006年10月16日修改日期：2007年02月09日修改日期：2008年06月06日修改日期：2009年09月21日
【药品名称】注射用奥美拉唑钠
【商品名】奥西康
【英文名】Omeprazole Sodium for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Aomeilazuona
【成份】本品主要成分为奥美拉唑钠。辅料为依地酸二钠、氢氧化钠。化学名称：5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-亚甲基]-亚磺酰}-1H-苯并咪唑钠-水合物。化学结构式为：分子式：C17H18N3NaO3S· H2O分子量：385.41本品专用溶剂成份为氯化钠的等渗灭菌水溶液；辅料为注射用水，用适量氢氧化钠或盐酸调节pH值。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的澄明液体。
【适应症】1.适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变，负荷溃疡等引起的急性上消化道出血。2.作为当口服疗法不适用时下列疾病的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger－Ellison综合征（卓-艾氏综合症）。
【规格】以奥美拉唑计：20mg
【用法用量】静脉滴注：一次40ml，每日1～2次，临用前将10ml专用溶液注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。溶解后及时加入0.9％氯化钠注射液100毫升或5％葡萄糖注射液100ml中稀释后进行静脉滴注，经稀释后的奥美拉唑溶液时间不得少于20分钟。本品溶解和稀释后必须在4小时内用完。卓-艾氏综合症患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。推荐静脉滴注60mg作为起始量，每日1次，当每日剂量超过60mg时分两次给药。本品配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液中合用。
【不良反应】奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中：“常见”是指发生率≥1%“偶见”是指发生率≥0.1%，但＜1%“罕见”是指发生率≥0.1%，但＜0.1%。曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。
【禁忌】对本品过敏者禁用。与其它质子泵抑制剂一样，本品不应与阿扎那韦合用。
【注意事项】（1）本品仅供静脉滴注用，不能用于静脉注射。（2）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（Zolling-Ellison综合征患者除外）。（3）因本品能显著升高胃内pH值，可能影响许多药物的吸收。（4）肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。（5）治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。（6）动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃嗜铬样细胞肥大的良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。（7）本品不影响驾驶和操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管国外流行病学研究结果表明，奥美拉唑对孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响，奥美拉唑可被分泌入乳汁，也尚不知对婴儿的影响，建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用本品。
【儿童用药】目前尚无儿童使用本品的经验。
【老年用药】老年患者无需调整剂量。
【药物相互作用】1.本品或其它胃酸抑制剂/抗酸剂使胃液pH值升高，可能影响其他药物的吸收。例如本品与酮康唑/伊曲康唑合用时，酮康唑和伊曲康唑的血浆浓度降低。本品应避免与酮康唑或伊曲康唑合用。2.本品会抑制CYP2C19酶，因此会增加其他通过该酶代谢药物（安定、华法林、苯妥英）的血浆浓度，需降低这些药物的使用剂量。3.当本品与克拉霉素或红霉素合用时，奥美拉唑血浆浓度会增加。但本品与阿莫西林或甲硝唑合用时，奥美拉唑血浆浓度无影响。4.当本品（每天40mg，每天一次）使阿扎那韦300mg/利托那韦100mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量（AUC，max约降低75%）。阿扎那韦剂量增加至400mg不能补偿本品对于阿扎那韦暴露量的影响。所有质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。5.本品与他克莫司合用可能会增加后者血药浓度。在开始合用或停用本品时，建议监测他克莫司的血药浓度。6.本品与抑制CYP2C19或CYP3A4酶的药物（HIV蛋白酶抑制剂，酮康唑，伊曲康唑）合用可能会使奥美拉唑的血浆浓度升高。7.本品与下列酶底物无代谢性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(环孢菌素、利多卡因、奎尾丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。
【药物过量】临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。
【药理毒理】奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+、K+-ATP酶（质子泵）。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激胃酸分泌，但与刺激物无关。人体静脉给与奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌。为了迅速达到与多次口服20mg相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40mg奥美拉唑，静注40mg奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡的长期缓解相关，并因此减少胃肠出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的效果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。
【药代动力学】分布健康人体分布容积约为0.3L/kg，肾功能不全的病人也有相近的容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率为95％。代谢和排泄静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆消除率为0.3-0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)，该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要的代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。奥美拉唑的代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。
【贮藏】遮光，在晾暗处（避光并不超过20℃）保存。
【包装】（西林瓶1瓶+10ml专用溶剂1支）/盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH09472005
【批准文号】国药准字H20059052
【生产企业】企业名称：江苏奥赛康药业有限公司生产地址：南京江宁科学园科建路699号邮政编码：211112电话号码：025-52169999传真号码：025-52162777*：**