注射用氯诺昔康说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年04月25日修改日期：2008年09月26日 2008年10月29日
【药品名称】注射用氯诺昔康
【英文名】Lornoxicam for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Lünuoxikang
【成份】本品主要成分为氯诺昔康。其化学名称为：6-氯-4-羟基-2-甲基-3-（2-吡啶氨基甲酰基）-2H-噻吩并[2，3-e]-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物。其化学结构式：分子式：C13H10ClN3O4S2分子量：371.82本品辅料为甘露醇、EDTA、三（羟甲基）氨基甲烷、注射用水。
【性状】本品为黄色冻干块状物。
【适应症】急性中度手术后疼痛以及与急性腰、坐骨神经相关的疼痛。
【规格】8mg(每瓶实装氯诺昔康8.6mg)
【用法用量】肌肉(＞5秒)或静脉（＞15秒）注射。在注射前须将本品用2ml注射用水溶解。静脉注射时须再用不少于2ml的0.9%NaCl注射液稀释。本品常规剂量是：起始剂量8mg（1瓶）。如8mg（1瓶）不能充分缓解疼痛，可加用一次8mg（1瓶）。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg（1瓶），即当天最大剂量为24mg（3瓶）。其后本品的剂量为8mg（1瓶），每日2次。每日剂量不应超过16mg（2瓶）。
【不良反应】本品可能引起以下不良反应：发生率在10%以上的不良反应：无发生率在1%至10%的不良反应：与注射部位相关的不良反应(如疼痛、发红、刺痛、紧张感)、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。发生率在1%以下的不良反应：胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。
【禁忌】1.已知对本品过敏者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏感应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6.重度心力衰竭患者禁用。7.有出血性体质、凝血障碍或手术中有出血危险或凝血机制不健全的病人。8.中度到重度肾功能受损。9.脑出血或疑有脑出血者。10大量失血或脱水者。11.肝功能严重受损者。12.妊娠和哺乳期病人。13对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况。
【注意事项】1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程在的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。及时既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类时间的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5.和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或已有的高血压症状加重，其中的任何一种豆科导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用菲总统可以（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Steven Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重时间可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。8.对有以下情况的病人，本品只能用于特别病例：⑴肝、肾功能受损者；⑵有胃肠道出血或十二指溃疡病史者；⑶凝血障碍者。9.不要超过医嘱剂量。大于推荐的用量并不增加本品疗效，相反，可能引起不良反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁忌。
【儿童用药】18岁以下人群不推荐使用。
【老年用药】没有研究显示老年患者用药需要减量。
【药物相互作用】如果本品与其他药物同时使用，其作用可能不同。在以下情况尤其重要：1．与抗凝血药或血液稀释剂同用；2．与ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂同用；3．与本品效果相同的非甾体类抗炎药同时使用；4．与利尿剂同用；5．与口服抗糖尿病药同用；6．与锂制剂同用；7．与含有甲氨蝶呤的药品同用；8．与含有西米替丁的药品同用；9．与含有地高辛的药品同用。
【药物过量】在确定或怀疑用药过量时，应立即停止使用本品，并立即与医师或医院联系。使用过量本品时，病人所出现的不良反应症状可能会较严重。
【药理毒理】本品属于非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括：1．通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成；但是并不抑制5-脂质氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流。2．激活阿片神经肽系统，发挥中枢性镇痛作用。动物体内安全性研究显示，毒性特征与环氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性，不会引起过敏和溶血。
【药代动力学】肌肉注射后，本品吸收迅速而完全，0.4小时后达血药峰值浓度，无首过效应。绝对生物利用度(以AUC计算)为97%，平均半衰期3-4小时。本品在血浆中以原型和羟基化代谢物的形式存在；其羟基化代谢物不显示药理活性。本品的血浆蛋白结合率为99%，并且不具浓度依赖性。本品代谢完全，1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。本品在老年人、肝肾功能损害不严重时，其药代动力学参数无显著性差异。
【贮藏】遮光，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包装】管制抗生素玻璃瓶，1瓶/盒。
【有效期】30个月
【执行标准】YBH06002004
【批准文号】国药准字H20043685
【生产企业】企业名称：浙江震元制药有限公司生产地址：浙江省绍兴市胜利西路1015号邮政编码：312000电话号码：0575-85153414传真号码：0575-85179479*：**