奥扎格雷钠注射液说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年03月19日
【药品名称】奥扎格雷钠注射液
【商品名】晴尔
【英文名】Ozagrel Sodium Injection
【汉语拼音】Aozhageleina Zhusheye
【成份】本品主要成份是奥扎格雷钠。化学名称:反式-3-[4-（1H咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。化学结构式为:分子式:C13H11N2O2Na分子量:250.23辅料:枸橼酸。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。
【规格】2ml：40mg
【用法用量】（1）治疗急性血栓性脑梗塞及其所伴随的运动障碍每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1～2次，缓慢静脉滴注，2周一疗程。（2）改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1次，可24小时连续进行静脉滴注，最好在蛛网膜下腔出血手术后尽早开始用药，2周一疗程。另外，可根据年龄、症状适当增减用量。
【不良反应】血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】1.对本品过敏者；2.脑出血或脑梗塞并出血者；3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；4.有血液病或有出血倾向者；5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200毫米汞柱）以上者。
【注意事项】本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液（林格氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或可能妊娠妇女慎用。
【儿童用药】儿童慎用。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为血栓烷A2（TXA2）合成酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗阻有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠SegⅡ试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下出血术后患者为对象，在术后早期开始予本品10～14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
【药代动力学】人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体积和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，消除相半衰期（t1/2β）为（1.22±0.44）小时，表观分布容积（Vd）为（2.32±0.62）L/kg，曲线下面积（AUC）为（0.47±0.08）μg·小时/ml。清除率（Cl）为（3.25±0.82）L/小时/kg，受试者半衰期（t1/2）最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】安瓿装，10支/盒。
【有效期】18个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-095）-2005Z
【批准文号】国药准字H20000216
【生产企业】企业名称：海南碧凯药业有限公司生产地址：海口市南海大道100号美国工业村1-4、1-5单元邮政编码：570216电话号码：（0898）66814900固定电话用户请拨800-8768116 固定电话用户、手机请拨400-8868116传真号码：（0898）66802067*：**