美他多辛胶囊说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年04月25日修改日期：
【药品名称】美他多辛胶囊
【商品名】欣立得
【英文名】Metadoxine Capsules
【汉语拼音】Meitaduoxin Jiaonang
【成份】本品主要成分是美他多辛，其化学名称为吡多醇L-2吡咯烷酮-5-羧酸盐。其结构式为:分子式:C8H11NO3·C5H7NO3分子量:298.30
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。
【适应症】酒精性肝病。
【规格】0.25g
【用法用量】口服，一次0.5g（2粒），一日2次。
【不良反应】长期服用本品或大量服药，偶尔可使少数病人发生周围神经疾病，暂停服药后多可自然减退。如出现说明书中未出现之不良反应，请患者与医生或药剂师联系。
【禁忌】已知对本品过敏者、支气管哮喘患者禁用。
【注意事项】本品可以拮抗左旋多巴的药效，应用左旋多巴治疗帕金森氏病的患者应特别注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】不建议用于儿童。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】美他多辛可能增加末梢左旋多巴的脱羧基，而减弱其功效。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【临床试验】浙江震元有限公司完成的美他多辛胶囊治疗酒精性肝病的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中，254例酒精性肝病患者（诊断标准：长期饮酒史、血清GGT和/或AST和/或ALT水平轻中度升高、B超或CT提示脂肪肝、年龄18-65周岁）随机分组接受美他多辛胶囊（每次2片，500mg，每天3次）或安慰剂治疗（2片，每天3次），其中美他多辛胶囊组126例，安慰剂组128例。研究以AST、ALT和GGT指标的改善为主要观察指标。研究结果显示，美他多辛胶囊治疗酒精性肝病6周其生化疗效的显效率（GGT和/或AST和/或ALT恢复正常）、有效率（GGT和/或AST和/或ALT水平下降大于50%，但未恢复正常）分别为60.48%（75/124）和18.54%（23/124），总有效率为79.03%，显著优于安慰剂组。对结果分析还显示戒酒患者中的疗效更佳，总有效率达到81.63%（n=98）。研究过程中记录到美他多辛胶囊治疗的不良反应为轻度腹泻，发生率为1.60%（n=125）。
【药理毒理】药理作用美他多辛能够改善由于长期饮酒导致的肝功能损害。动物试验显示，美他多辛具有抗肝细胞脂质过氧化的作用，可以减轻慢性酒精中毒动物肝细胞内脂肪的蓄积。毒理研究遗传毒性在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames试验）、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，美他多辛未显示出致突变作用。生殖毒性大鼠交配前和交配期间经口给予美他多辛400mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床每日拟用剂量的40倍），胎鼠体重明显下降。
【药代动力学】据文献报道，美他多辛口服后易吸收，其生物利用度为60%—80%，口服后1小时左右血中出现峰浓度。在体内分布广泛，以肝和肾组织为较高。血液和组织中吡多醇与L-2-吡咯烷酮-5-羧酸依旧保持着相等的比例。血液浓度半衰期40—60分钟。本品的一部分参与γ-谷氨酰循环而代谢，代谢产物最后从尿（40%—45%）和粪（35%—50%）中排出。
【贮藏】遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包装】铝塑铝包装2粒/板、4粒/板、8粒/板、10粒/板、12粒/板；1板/盒或2板/盒或3板/盒。
【有效期】暂定24个月
【执行标准】YBH36472005
【批准文号】国药准字H20052458
【生产企业】企业名称：浙江震元制药有限公司生产地址：浙江省绍兴市胜利西路1015号邮政编码：312000电话号码：0575-5153414传真号码：0575-5179479*：**