注射用头孢硫脒说明书
【说明书修订日期】核准日期：2006年10月16日修改日期：2010年10月01日
【药品名称】注射用头孢硫脒
【英文名】Cefathiamidine for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Toubaoliumi
【成份】本品主要成份为头孢硫脒。化学名称为(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内钠盐。其结构式为:分子式:C19H28N4O6S2分子量:472.59
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。
【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
【规格】1.0g
【用法用量】肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。静脉给药：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。
【不良反应】偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等。偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】1、交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～7％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。4、肾功能减退病人应用本品须适当减量。5、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7％。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】1.药理本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗茵活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗茵活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2.毒理本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P＜0.01)。
【药代动力学】本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.21h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9％。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23％。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90％以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2％，血液透析可排出给药量的20％～30％。
【贮藏】密闭，在冷暗干燥处(2～10℃)保存。
【包装】管制抗生素瓶装，每小盒1瓶。
【有效期】18个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【批准文号】国药准字H20044119
【生产企业】企业名称：广州白云山天心制药股份有限公司广州白云山制药总厂生产地址：广州市白云区同和街云祥路88号邮政编码：510515质量服务电话：020-87063679销售服务电话：020-87061739传真号码：020-87060768*：**