雷贝拉唑钠肠溶片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2008年3月18日
【药品名称】雷贝拉唑钠肠溶片
【英文名】Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
【汉语拼音】Leibeilazuona Changrong Pian
【成份】本品主要成份为雷贝拉唑钠，其化学名称为:2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。其化学结构式为:分子式:C18H20N3NaO3S分子量:381.43
【性状】本品为肠溶包衣片，除去肠溶衣后显淡黄色。
【适应症】用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。
【规格】20mg
【用法用量】通常，成人每日口服1次10mg，根据病情也可每日口服1次20mg。在一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限，十二指肠溃疡的给药以6周为限。
【不良反应】据报告，在总病例1244例中，有22例（1.77%）出现了不良反应。此外，据报告有82例（6.59%）的临床检查值出现异常（至获认可时）。1.严重的不良反应（类似药物）（1）休克:有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会引起过敏反应或休克。因此，当见有异常状况时，应中止用药，并采取适当的措施。（2）血象:有报告指出，类似药物（奥美拉唑、兰索拉唑）偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外，有时可见粒细胞减少、贫血，因此当出现此类异常状况时，应中止给药，并采取适当的措施。2．严重的不良反应（国外病例）视力障碍:在国外有使用类似药物（奥美拉唑）而引起视力障碍的报告。（3）其它不良反应注1）:如出现此类症状，应中止用药。注2）:用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当措施。注3）:用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时，应采取中止用药等适当的措施。注4）:有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚的报告。此外据报告，在国外1例有肝性脑病既往史的肝硬化患者出现了精神错乱、识辨力丧失和嗜睡。
【禁忌】禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。
【注意事项】1．下列患者应谨慎使用：（1）有药物过敏史的患者。（2）肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告（参照“不良反应”项）]（3）高龄患者[参照“老年用药”项]2．重要的基本注意事项给予本品时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以一日1次给与20mg。3．有关适应症的注意事项使用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。4．有关用法用量的使用时注意事项治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本品尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。5．应用时的注意事项本品为肠溶片，服用时应咽下，而不要咀嚼或咬碎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1．对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。[据报告，在动物试验中（大鼠经口400mg/kg，家兔静脉注射30mg/kg），见有胎儿毒性（大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下、骨化延迟）]。2．宜避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，则应暂停给婴儿哺乳。[据报告，动物试验中观察到本品向乳汁中转移。]
【儿童用药】对于儿童的安全性尚不明确（没有临床经验）。
【老年用药】本品主要经肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现不良反应。因此，当出现消化系统不良反应（参照“不良反应”项）时，应慎重给予，必要时应停止用药。
【药物相互作用】合并用药的注意事项（与其它药物合并用药时应予以注意的事项）
【药物过量】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】药理作用雷贝拉唑钠为苯并咪唑类化合物，是第二代质子泵抑制剂，通过特异性地抑制胃壁细胞H＋-K＋ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。毒理作用遗传毒性：本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验（Ames）试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性；其去甲基代谢物在试验中也呈阳性；本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成（UDS）试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍）和兔静脉给予本品50mg/kg/天（血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍），其生育力和生殖行为未见明显异常，对动物胎仔未见损伤。大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400mg/kg/天，可导致动物体重增长减慢。致癌性：采用CD-1小鼠进行了88/104周试验，雷贝拉唑经口给药剂量高达100mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加，此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究，其中雄性大鼠口服剂量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量5，15，30，60和120mg/kg/天，结果所有剂量组雌、雄动物均出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）增生，雌性动物所有剂量组都出现胃肠嗜铬细胞样（ELC）良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组（血药浓度相当于临床推荐剂下的0.2倍）下，也未见与药物有关的肿瘤产生。
【药代动力学】本品是经胃在肠道内才开始被吸收的，吸收的个体差异十分明显。血药浓度峰值和AUC与剂量呈线性相关性，绝对生物利用度约为52%。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰时间推迟了约1.7小时。健康受试者的药物半衰期约为1小时（0.7-1.5h）。本品在肝内通过细胞色素P450酶系统代谢，服药量的30%以羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄，服药后72小时内尿中未检出原形药物：雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为94.8%～97.5%。
【贮藏】密封，阴凉干燥处（不超过20℃）保存。
【包装】铝塑板包装，每盒7片。
【有效期】18个月
【执行标准】YBH02362008
【批准文号】国药准字H20080125
【生产企业】企业名称：晋城海斯制药有限公司生产地址：山西省晋城城区王台邮政编码：048006电话号码：0356-36208400356-3620865传真号码：0356-3620316如有问题可与生产厂家直接联系