核准日期：2012年12月11日。 特殊药品、外用药品标识：。 发布或修订日期：。 警示语：。 在III、IV期临床试验中观察到，使用替加环素治疗的患者比对照组患者的全因死亡率增加。增加的原因尚未明确，但在治疗选择时应考虑全因死亡率的增加。 已有替加环素的过敏反应/类过敏反应的报告，并且可能威胁生命。对四环素过敏的患者使用时应慎重。 已有使用替加环素后出现肝功能紊乱和肝衰竭的报告。 呼吸机相关性肺炎的患者使用替加环素后观察到较低治愈率和更高死亡已有使用替加环素后出现胰腺炎，包括死亡的报告。如果使用替加环素后怀疑引发胰腺炎，应考虑停止给予替加环素。 给予怀孕妇女替加环素可能会导致胎儿受损。 在牙齿发育阶段，替加环素的使用可能导致永久性的牙齿变色。 艰难梭菌相关性腹泻：当出现腹泻应进行评估。
【通用名称】注射用替加环素。
【商品名】。
【英文名】TigecyclineforInjection。
【汉语拼音】ZhusheyongTijiahuansu。
【成份】
【主要成分及其化学名称】本品主要成份为（4S，4aS，5aR，12aS）-9-（2-叔丁基氨基乙酰氨基）-4，7-双二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺 。化学名称为：。
【化学名称】（4S，4aS，5aR，12aS）-9-（2-叔丁基氨基乙酰氨基）-4，7-双二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺。
【分子式】C29H39N5O8。
【分子量】585.65。
【注射剂辅料】乳糖、盐酸。
【复方制剂主要成分】（4S，4aS，5aR，12aS）-9-（2-叔丁基氨基乙酰氨基）-4，7-双二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺。
【性状】本品为橙色冻干块状物或粉末。
【适应症】本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗： 复杂性腹腔内感染：由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃稀菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株）、咽颊炎链球菌族（包括咽颊炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌所致者。 复杂皮肤及软组织感染：由大肠埃希菌、肠球菌（万古霉素敏感株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药株）、无乳链球菌、咽颊炎链球菌属（包括咽颊炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌），化脓性链球菌、阴沟肠杆菌、肺炎杆菌和脆弱拟杆菌所致者。 社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（青霉素敏感株）、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）和嗜肺性军团病杆菌等所致，包括并发菌血症。 为了分离、鉴定病原菌并明确对其替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药治疗。 为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物治疗。缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验性治疗药物。 仅在已知和怀疑不宜使用其他抗菌药物治疗时才使用本品治疗。
【规格】50mg。
【用法用量】剂量和用法： 1、 常规剂量 静脉滴注，推荐的给药方案为首剂100mg，然后，每12小时50mg。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次，每次约30～60min。 替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5～14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。 2、 肝功能不全患者 轻至中度肝功能损害（Child Pugh分级A和B级）患者无需调整剂量。根据重度肝功能损害患者（Child Pugh分级C级）的药代动力学特征，替加环素的剂量应调整为100mg，然后每12小时25mg。重度肝功能损害患者（Child Pugh分级C级）应谨慎用药并监测治疗反应。 3、 肾功能不全患者或接受血液透析的患者 肾功能不全或接受血液透析的患者无需进行剂量调整。 4、 本品在18岁以上患者中无需根据年龄、性别或种族调整剂量。 药品配制与处理： 本品每瓶应该以5.3ml 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解，配制的替加环素溶液浓度为10mg /ml。（注：每瓶超量6%，因此5ml的配制溶液相当于50mg药物。）轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5ml溶液加入含100ml液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器（如玻璃瓶）中（100mg剂量配制2瓶，50mg剂量配制1瓶）。静脉输液袋或其他合适的输液容器（如玻璃瓶）中药物的最高浓度应为1mg/ml。配制的溶液颜色应呈黄色至橙色。如果不是，则不应使用，应将此溶液丢弃。 在给药之前应该对药物制剂进行肉眼可见的颗粒和变色（如绿色或黑色）检查。注射用替加环素复溶后形成的溶液可在室温下贮藏达24小时（包括在本品小瓶包装中贮藏达6小时后在静脉输液袋袋中贮藏可达18小时）。此外，以0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液复溶后应立即转移至静脉输液袋或其他合适的输液容器（如玻璃瓶），在2～8℃冷藏条件下可贮藏48小时。 本品可通过专用输液管或Y型管静脉给药。如果同一输液管连续用于输注多种药物，应该在输注本品前后应用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液（USP）冲洗管线。经共用管线给药应该使用与替加环素及其他任何药物相容的注射溶液。 相容性： 相容的静脉输注溶液包括0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液和乳酸林格氏注射液（USP）。 当使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液通过Y型管给药时，本品与下列药物或稀释液相容：阿米卡星、多巴酚丁胺、盐酸多巴胺、庆大霉素、氟哌啶醇、乳酸林格氏溶液、盐酸利多卡因、甲氧氯普胺、吗啡、去甲肾上腺素、哌拉西林/三唑巴坦（EDTA制剂）、氯化钾、异丙酚、盐酸雷尼替丁、茶碱和妥布霉素。 不相容性： 下列药物不应通过同一Y型管与替加环素同时给药：两性霉素B、两性霉素B脂质体复合物、地西泮、艾美拉唑和奥美拉唑。
【不良反应】文献资料介绍的注射用替加环素的不良反应如下： 1、临床试验经验 由于临床研究是在各种条件下进行的，一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较，而且也不能反映实际的不良反应发生率。 在多个临床研究中，共有2514例患者接受了替加环素治疗，其中7%患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗，而所有对照组中6%因治疗中出现不良反应而中止治疗。 下表所列为到疗效检验访视为止，治疗中出现的发生率≥2%的不良反应的发生率。 到疗效检验访视为止，临床研究接受治疗的患者中不良反应的发生率（%）（≥2%） {[全身各系统 不良反应。替加环素组 （N：2514）。对照药组a （N：2307）]。[全身。]。[腹痛。6。4]。[脓肿。3。3]。[乏力。3。2]。[头痛。6。7]。[感染。8。5]。[心血管系统。]。[静脉炎。3。4]。[消化系统。]。[腹泻。12。11]。[消化不良。2。2]。[全身各系统 不良反应。替加环素组 （N：2514）。对照药组a （N：2307）]。[恶心。26。13]。[呕吐。18。9]。[血液和淋巴系统。]。[贫血。4。5]。[代谢与营养。]。[碱性磷酸酶水平升高。4。3]。[淀粉酶升高。3。2]。[胆红素血症。2。1]。[BUN水平升高。3。1]。[伤口愈合欠佳。4。3]。[低蛋白血症。5。3]。[SGOT水平升高b。4。5]。[SGPT水平升高b。5。5]。[神经系统。]。[头晕。3。3]。[皮肤及其附属结构。]。[皮疹。3。4]} a：万古霉素/氨曲南，亚胺培南/西司他丁，左氧氟沙星和利奈唑胺 b：替加环素治疗组患者的LFT异常情况更常见于治疗期后，而对照组患者更常见于治疗中。 对全部13个设有对照组的III期和IV期临床研究进行分析，接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%(150/3788)，接受对照抗生素的死亡率为3.0%（110/3646）。在对这些研究的汇总分析中，基于按研究权重分层的随机效应模型，替加环素和对照药物之间校正后的全因死亡率风险差异为0.6%(95%CI 0.1，1.2)（见下表）。导致这种不平衡的原因未明，一般而言，死亡是感染或基础疾病的恶化或并发症的结果。 各种感染类型下结果为死亡的患者人数 {[。替加环素。对照药。风险差异*]。[感染类型。n/N。%。n/N。%。%(95%CI)]。[cSSSI。12/834。1.4。6/813。0.7。0.7(－0.3。1.7)]。[cIAI。42/1382。3.0。31/1393。2.2。0.8(－0.4。2.0)]。[CAP。12/424。2.8。11/422。2.6。0.2(－2.0。2.4)]。[HAP。66/467。14.1。57/467。12.2。1.9(－2.4。6.3)]。[Non-VAPa。41/336...