注射用奥拉西坦说明书
【说明书修订日期】核准日期：2010年03月26日修改日期：
【药品名称】注射用奥拉西坦
【英文名】Oxiracetam for Injection
【汉语拼音】Zhu she yong Ao la xi tan
【成份】本品活性成份为奥拉西坦，其化学名称为:4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。化学结构式:分子式:C6H10N2O3分子量:158.16辅料:山梨醇。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物。
【适应症】用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
【规格】1.0g
【用法用量】静脉滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液100～250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2～3周。国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2～8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
【不良反应】据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用注射用奥拉西坦进行了临床试验，结果显示注射用奥拉西坦与吡拉西坦注射液的安全性均较好，两组均未发生严重不良事件。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
【注意事项】1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
【儿童用药】儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
【老年用药】Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期（t1/2β）较健康青年人延长，曲线下面积（AUC）及血药峰浓度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
【药理毒理】药理作用奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。毒理研究动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
【药代动力学】应用本品（注射用奥拉西坦）进行了人体药代动力学研究，包括单次静脉滴注（剂量6.0g）、多次静脉滴注（剂量6.0g）药代动力学研究，结果：比较单次和多次给药的药代参数，两者各参数数据接近，提示本品连续用药体内无蓄积，与文献报道基本一致。文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟（口服2.0g）、140分钟（静脉注射2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】西林瓶装，1瓶/盒，4瓶/盒，6瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH01302010
【批准文号】国药准字H20100040
【生产企业】企业名称：石药集团欧意药业有限公司生产地址：石家庄市中山西路276号邮政编码：050051电话号码：0311-87886158传真号码：0311-87039126*：**