硫唑嘌呤片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年1月16日
【药品名称】硫唑嘌呤片
【英文名】Azathioprine Tablets
【汉语拼音】Liuzuopiaoling Pian
【成份】成份:硫唑嘌呤。化学名称:6-[5-(1-甲基-4-硝基-lH-眯唑基硫代]-1H-嘌呤。化学结构式:分子式:C9H7N702S分子量:277.27
【性状】本品为淡黄色片。
【适应症】l.急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好．作用快，但缓解期短；2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜．系统性红斑狼疮；3.慢性类风湿性关节炎,慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变；4.甲状腺机能亢进，重症肌无力；5.其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎．增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。
【规格】50mg
【用法用量】1、口服每日1.5mg～4mg/kg．一日1次或分次口服；2、异体移植．每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。
【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害畸胎．亦可发生皮疹．偶见肌萎缩。
【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】致肝功能损害，故肝功能差者忌用．亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】可致畸胎．孕妇忌用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嗓呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物．结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时．硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低．硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率，6-巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S-甲基化．与酶无关的氧化．或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】药理作用：在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病．抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。毒理：大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。
【药代动力学】硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳．口服吸收良好．进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物．随尿排出外．24小时尿中排泄量为50～60％，48小时内大便排出12％．血中浓度低，服药后1小时达最高浓度．3～4小时血中浓度降低一半．用药后2～4天方有明显疗效。
【贮藏】遮光．密封保存。
【包装】塑料瓶装100片／瓶；铝塑包装60片／盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部。
【批准文号】国药准字H31021422
【生产企业】企业名称：上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂生产地址：上海市浦东新区川沙路4398号邮政编码：201200电话号码：O21-58984179传真号码：O21-58980057网 址：*.iiufu.corn